在中國傳統醫學裡，紅麴的應用歷史相當久遠，藥材呈紅棕色不規則狀之碎米粒，氣微酸；味淡，具有「活血化瘀，健脾消食，治產後惡露不淨，瘀滯腹痛，食積飽脹，赤白下痢及跌打損傷」等功效2。而歷代醫家對紅麴之論述如下。
元朝《日用本草》吳瑞：「紅麴釀酒，破血行藥勢」；元朝太醫忽思慧《飲膳正要》曰：「紅曲；味甘、性平、無毒，健脾、益氣、溫中」；朱丹溪《本草衍義補遺》記載「紅麴，活血消食，健脾燥胃，治赤白痢，下水穀，陳久者良」。
明代李時珍《本草綱目》：「紅麴主治消食活血，健脾燥胃。治赤白痢，下水穀。釀酒破血行藥勢，殺山嵐障氣，治打撲傷損，治女性血氣痛及產後惡血不盡」。《神農本草經疏》：「紅麴，消食健胃與神麴相同，而活血和傷唯紅麴為能，故治血痢尤為要藥」。
清代汪昂《本草備要》：「入營而破血，燥胃消食，活血和傷，治赤白痢，跌打損傷」。《醫林纂要》：「解生冷物毒」。
膽固醇抑制作用
紅麴最廣為人知的藥理作用1979年日本Endo教授所發現5，自紅麴菌培養液分離出的monacolin K成分具有膽固醇合成抑制作用。而monacolin K與Merck藥廠自Aspergillus terreus二次代謝產物分離出的lovastatin具有相同化學結構與作用機轉，可專一性地抑制HMG-CoA reductase的活性。目前自紅麴分離出的多種monacolin成分中，以monacolin K效果最佳。
一篇發表於1999美國臨床營養學期刊(American Journal of Clinical Nutrition)，針對83位高血脂症患者的臨床研究發現，連續8週每天服用2.4g紅麴，能降低血中low-density lipoprotein cholesteral、total cholesteral與triglycerides的濃度6，顯見中藥典籍記載之「消食活血」功效確有意義2。
降血壓
Gama-aminobutyric acid (GABA)，是中樞神經系統中重要抑制性神經傳遞物質。1987 Kohama等人以自發性高血壓老鼠(spontaneous hypertension rats)為研究對象，發現紅麴具有降低高血壓的作用，並自紅麴中分離出GABA的成分3。
肝臟保護與抗氧化
Aniya等人於1998年發現對acetaminophen誘導的肝損傷，紅麴可降低glutathione S-transferase及aspartate aminotransferase的活性，具有肝臟保護作用7，並於2000年確認紅麴中的dimerumic acid成份具有清除α,α-diphenyl-β-pricrylhydrazyl (DPPH)自由基及抑制脂質過氧化的能力8。
阿茲海默症的治療
阿茲海默症為類澱粉樣蛋白(amyloid β-protein, Aβ)在腦部大量堆積而導致的疾病。近年的研究指出statin類藥物對於阿茲海默症的預防及治療可能具有功效，一項由台大進行的研究顯示，於Aβ40誘導的阿茲海默症動物模型中，給予紅麴製劑後，能有效抑制氧化、發炎反應與acetylcholinesterase的活性，並能有效改善罹病動物的學習記憶能力，且效果較lovastatin為佳9。
腫瘤抑制作用
目前已知，發炎反應可能與致癌有關，而紅麴色素monascorubrin及monascin可經由降低發炎反應來抑制12-o-tetradecanoyl-phorbol-13-acetate (TPA)所誘導的老鼠皮膚腫瘤3。另外在癌細胞的研究中，對於前列腺癌細胞(prostate cancer cell)及結腸癌細胞(colon cancer cell)的抑制作用，紅麴均較lovastatin為佳，顯見紅麴中尚有其他抗癌成分值得深入研究10,11。
其他
紅麴之研究相當豐富，除上述藥理作用外另有降血糖1、抗疲勞與抗肥胖等作用陸續被提出12, 13，但於臨床上的療效仍有待進一步評估。
服用禁忌
從中藥典籍《本草經疏》：「無積滯者勿用，又善破血，無瘀血者禁使。」與《本草從新》：「忌同神曲，脾陰虛胃火盛者勿用。能損胎」等論述來看，紅麴於傳統中醫的應用是有其禁忌的2。
另一方面，紅麴中主要的抗菌物質monascidin A，在1995年被Blanc等證明與常見黴菌毒素citrinin具有相同化學結構，由於citrinin對肝、腎具有毒性，這使得紅麴在安全性上受到質疑。動物實驗亦發現，自紅麴分離出的rubropunctatin、monascorubrin、monascin和ankaflavin四種成分，具有胎毒性3。因此孕婦、腎功能異常及患有嚴重肝病或急性肝炎者應避免服用紅麴。
嘉義長庚紀念醫院藥劑科藥師 陳怡孜、戴俊典、林育、鄭奕帝
基隆長庚紀念醫院藥劑科藥師 謝右文
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